Metformina: Para que Serve, Indicações, Efeitos Colaterais

Metformina

Metformina e Emagrecimento

A metformina é medicamento que requer prescrição médica e a utilização não é relacionado com dieta alimentar para perder peso.

Porém, a metformina emagrece, sendo medicamento usado em pessoas com diabete do tipo 2, que de maneira geral, apresentam excesso de peso.

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E então, ao contrário da maior parte de medicamentos para diabéticos, a metformina emagrece. E isso é possível pela função de facilitar a ação da insulina produzida por pâncreas; assim o teor deste hormônio no sangue também baixa.

Pois a insulina ajuda no aumento da formação da gordura, e a ação da metformina para engravidar emagrece com efeito colateral.

Os indivíduos de problemas com insulina apresentam tendência para diabetes, porém podem se beneficiar deste emagrecimento sem os maiores riscos.

A complicação é que pessoas que não possuem problema com insulina, em ausência da propensão a diabetes, desejam aproveitar este benefício da metformina, o que pode causar problemas, na busca sem limites por formas de alcançar perda de peso.

É importante frisar os riscos para quem não é diabético.

Não há estudos de comprovação da condição de viabilizar a droga ser ingerida e emagrecimento, para pessoas que não apresentem diabete tipo 2, porém, determinados sintomas já foram observados por pessoas com esta característica; sendo exemplo enjoo recorrente e acidose láctea, um tipo de fraqueza intensa e muscular.

A administração da metformina é por via oral, em comprimidos. Há maneiras de liberação imediata e prolongada, em dosagens de 500, 850 e 1000 miligramas, sendo a dose máxima indicada, de 2550 mg.

As formas de liberação prolongada têm objetivo de diminuir efeitos adversos e transformar o tratamento mais fácil. Em relação à eficácia, não são diferentes a metaformina de liberação imediata e de liberação prolongada.

No país, a metformina normal, e suas formas de liberação prolongada integram o programa Farmácia Popular do Ministério da Saúde. E os genéricos desta substância são disponíveis em vários países, como Portugal e Brasil.

Para indivíduos com alguma disfunção renal ou insuficiência respiratória, a substância emagrece, e pode também levar à morte nessas situações.

O uso da metformina para perder peso em ausência da diabetes, pode gerar acidose lática, esta pode ocasionar a morte em situações extremas.

A metformina juntamente com álcool é proibida inteiramente, sendo esta, condição de alerta. É importante lembrar para pessoas que não são diabéticas ou sofrem de problema de resistência com insulina, é inviável a metformina com finalidade de perder peso.

(VÍDEO) METFORMINA baixa a glicose no sangue em DIABÉTICOS Metformina Emagrece

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Metformina

Metformina (dimetilbiguanid) - agente antidiabético para uso interno, que se refere à classe das biguanidas.

A metformina ligada à capacidade para inibir a substância ativa gluconeogénese no corpo.

A substância ativa inibe o transporte de elétrons da cadeia respiratória mitocondrial.

Isto leva a uma redução na concentração intracelular de ATP e estimulação da glicólise, implementado por desoxigenado.

Como resultado deste aumento da entrada de glicose nas células a partir do espaço extracelular, aumento da produção de lactato e piruvato em tecidos de fígado, intestino, gordura, e musculares.

Apenas reduziu os estoques de glicogênio nas células do fígado.

Não há efeitos hipoglicémicos, porque eles não activar a produção de insulina.

Diminui processos de oxidação de gorduras e inibe a produção de ácidos gordos livres.

Contra o fundo da droga, uma mudança farmacodinâmica da insulina, reduzindo a relação insulina relacionada com a insulina livre.

Apenas encontrado um aumento na proporção de insulina.

Devido ao mecanismo de ação do fármaco é observado diminuição do nível de glicose no soro sanguíneo depois de comer os alimentos, e também reduziu a linha de base da glucose.

Devido ao fato de a droga não estimulam a produção de insulina das células beta do pâncreas, ele alivia a hiperinsulinemia, a qual é considerada um dos fatores mais importantes no ganho de peso em pacientes com diabetes e progressão das complicações vasculares.

Redução de glucose é devido a uma melhor assimilação de glucose pelas células dos músculos e aumentar a sensibilidade dos receptores periféricos à insulina.

Em indivíduos saudáveis (não-diabéticos) com redução da glicose metformina foi observada.

A metformina reduz o peso corporal em indivíduos obesos e diabetes devido a supressão de apetite, redução da absorção de glucose a partir de alimentos no trato gastrointestinal e a estimulação da glicólise anaeróbia.

Metformina também tem efeitos fibrinolíticos através da inibição RAІ-1 (plasminogénio inibidor do activador do tipo de tecido) e t -PA (activador de plasminogénio de tecido).

A droga estimula o processo de biotransformação de glucose em glicogênio, ativa a circulação do sangue no tecido do fígado.

Propriedade hipolipidémico que reduz o nível de LDL (lipoproteína de baixa densidade), triglicérides (10-20%, mesmo se o aumento inicial de 50%) e VLDL (lipoproteínas de muito baixa densidade).

Devido aos efeitos metabólicos de metformina causa um aumento no nível de HDL (lipoproteínas de alta densidade) é de 20-30%.

A droga inibe o desenvolvimento de proliferação de células do músculo liso nas paredes dos vasos sanguíneos.

O efeito positivo sobre o sistema cardiovascular, impede a angiopatia diabética.

Após a administração oral de a concentração máxima da substância ativa no plasma é alcançada após 2,5 horas.

Os pacientes que receberam a droga para as doses máximas permitidas, o maior teor de substância ativa no plasma sanguíneo não exceda 4 ug / ml.

Depois de 6 horas após a ingestão de comprimidos de extremidades

Preparação de absorção de agente ativo, acompanhados por uma diminuição da concentração plasmática de metformina.

Ao receber a dose recomendada em 1-2 dias concentração de metformina no plasma constante detectado dentro de 1 ug / ml ou menos.

Se a droga é tomada durante o consumo de alimentos, em seguida, uma diminuição da absorção da droga metformina.

A metformina é acumulado principalmente nas paredes do tubo digestivo: estômago e duodeno fina, bem como na glândula salivar e fígado.

Cerca de 6,5 h para o uso biodisponibilidade absoluta interna de metformina em indivíduos saudáveis é de aproximadamente 50-60%.

Um pouco ligado às proteínas plasmáticas.

Com a ajuda de secreção tubular e filtração glomerular excretada pelos rins de 20 a 30% da dose administrada (inalterada dado que, em contraste com o formin, metabolismo não é exposto).

Quando uma depuração da creatinina renal reduz proporcionalmente depuração renal e, por conseguinte, respectivamente, a concentração plasmática e meia-vida de corpo aumenta a metformina, que pode causar a acumulação da substância ativa no organismo.

Indicações de utilização:

Atribuir um adulto com diabetes mellitus tipo 1 e 2. A metformina efeitos colaterais é utilizada como um adjunto para a terapia de insulina primária ou outros antidiabéticos, e como monoterapia (por diabetes de tipo 1 é utilizado apenas em combinação com a insulina).

Especialmente recomendados na presença de obesidade concomitante quando o necessário controlo sobre o desempenho de glucose no sangue não pode ser conseguida utilizando apenas atividade ou dieta física adequada.

(VÍDEO) Diabetes e a Metformina: o que devo saber?

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Como usar:

A metformina comprimidos de engolir, regado com água em abundância.

A droga deve ser implementada somente após uma refeição. Se o paciente tem dificuldade em engolir comprimidos (e.g., comprimidos 850 mg), em seguida, é separado a fim de facilitar a receber em risco em 2 partes.

Neste caso, é preciso ter em ambas as metades de uma só vez, um após o outro.

A dose inicial de metformina - 1000 mg / dia. Dividindo a dose diária em 2 ou 3 doses podem levar a um enfraquecimento significativo dos efeitos secundários do sistema digestivo.

Metformina dosagem de 10-15 dias pode ser gradualmente aumentada.

Dose selecionada de glucose administrada de dados do perfil do doente.

Dose de manutenção - l 1.500-2.000 mg / dia.

A dose máxima permitida -. 3000 mg / dia de recepção de drogas idosos é realizada somente com base nos dados de monitorização contínua da função renal.

A atividade terapêutica completa é observado após 2 semanas de tratamento.

Se você quer ir para a metformina com outros agentes orais hipoglicemiantes, a recepção do produto anterior deve parar e, em seguida, iniciar o tratamento com metformina na dose recomendada.

Se uma combinação de insulina e metformina nos primeiros 4-6 dias de insulina dose não mudar.

No futuro, se for necessário, a dose de insulina é reduzida gradualmente - nos próximos dias para 4-8 IU.

Se um dia, o paciente recebe mais do que 40 unidades de insulina, em seguida, diminuir a dose durante o tratamento com metformina é realizada apenas no hospital, porque requer um grande cuidado.

Efeitos colaterais:

Os efeitos secundários mais comuns de metformina (10% ou mais), são os efeitos do sistema digestivo:

Diarreia, náuseas, vômitos, perda de apetite, dor abdominal, gosto metálico na boca

Normalmente, estas ações indesejadas aparecem no início do tratamento.

O número predominante de observações dos efeitos colaterais do sistema digestivo rapidamente e desaparecer por conta própria, mesmo se eles continuam a metformina.

Em caso de hipersensibilidade à substância ativa é observado eritema moderado (muito raro).

Os cancelamentos metformina requer a aparência da acidose láctica paciente (um efeito secundário muito raro).

A utilização prolongada do fármaco, em alguns pacientes, uma redução na assimilação de cianocobalamina (vitamina B12), uma diminuição no seu nível no soro sanguíneo.

Isto pode causar anemia, hematopoiese megaloblástica e distúrbios.

Contraindicações:

Idade das crianças (15 anos);

Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos componentes de metformina;

Precoma diabética;

Disfunção renal ou insuficiência renal (níveis de creatinina sérica em homens 135 mmol / l e superior, mulheres 110 pmol / l ou mais);

Cetoacidose diabética;

Gangrena;

Desidratação corporal (vómitos ou diarreia);

Síndrome do pé diabético;

Algumas situações agudas com potencial para causar a deterioração do funcionamento tecido renal (por exemplo, doenças infecciosas graves, desidratação, choque);

Infarto agudo do miocárdio;

Falta de função adrenal;

Adesão a uma dieta com um teor calórico diária inferior a 1000 kcal;

Insuficiência hepática;

Acidose láctica (incluindo indicação anamnestic de acidose láctica);

Doenças infecciosas graves;

Alcoolismo crônico;

Condições patológicas agudas ou crônicas que causam hipóxia tecidual (por exemplo, respiratória ou insuficiência cardíaca, choque, uma indicação de infarto do miocárdio recente);

Febre;

Extenso trauma ou cirurgia de grande porte (insulina especialmente quando mostrada);

Intra-arterial ou agentes radiopacos intravenosas contendo iodo;

Intoxicação alcoólica aguda;

(VÍDEO) Metformina emagrece

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Durante a gravidez e lactação.

Gravidez:

A metformina é contraindicada.

A amamentação é interrompido, se necessário tratamento com a droga.

Interação com outras drogas:

Requer cuidadosa combinação de metformina com sulfoniluréias e insulina, como há um risco de hipoglicemia.

Eficiência de Metformina em termos de efeito hipoglicemiante de reduzir esteróides locais e sistêmicos, simpaticomiméticos, glucagon, adrenalina, progesterona, estrogênios, hormônios da tireoide, derivados do ácido nicotínico, diuréticos e fenotiazinas.

O risco de acidose láctica aumenta etanol, portanto, o álcool deve ser evitado ao tomar a droga.

O mesmo aplica-se aos medicamentos que contêm álcool.

Eliminação Metformina a partir do corpo diminui a cimetidina, o que aumenta o risco de acidose láctica. Os antagonistas de conversão da angiotensina factores, receptores beta.

2-adrenérgicos, inibidores de monoamina oxidase, derivados do próprio ciclofosfamida derivados ciclofosfamida, clofibrato, não-esteróides anti-inflamatórios drogas e oxitetraciclina pode potenciar o efeito hipoglicêmico de metformina.

A administração intravenosa ou intra-arterial de contraste iodado para estudos de raios-X pode causar falha renal, resultando na inicia metformina acumuladas, o que aumenta o risco de desenvolvimento da acidose láctica.

A droga foi interrompida antes, durante e durante 2 dias após agentes de contraste intravascular estudos de raios-X de atribuição contendo iodo.

Depois disso a metformina não pode recuperar terapia até que o momento quando a função renal é medida novamente como normal.

Hlorpropamazin Neurolépticos doses grandes aumentos de glucose componente soro e inibe a libertação de insulina, o que pode requerer o aumento da dose de metformina (realizada somente sob o controlo de glicose no soro).

Não recomendado combinação com metformina danazol possível hiperglicemia.

Amiloride, morfina, quinina, vancomicina, quinidina, cimetidina, triamtereno, ranitidina, procainamida, nifedipina (bem como outros inibidores do canal de cálcio), trimetoprim, famotidina e digoxina que são segregadas pelos túbulos renais.

Em metformina paralelo eles são capazes de competir para os sistemas de transporte tubular, de modo que o uso prolongado causar um aumento das concentrações plasmáticas da substância droga ativa é de 60%.

Guar e colestiramina inibir a absorção dos comprimidos substância Metformina preço ativas, que é acompanhado por uma diminuição da sua eficácia.

Estes medicamentos devem ser tomados somente após algumas horas após tomar metformina.

A droga aumenta os efeitos de classe anticoagulantes cumarínicos interno.

Overdose:

Entrou caso Metformina dosagem overdose.

Estes não desenvolveram hipoglicemia, acidose láctica ainda sido verificado.

A acidose láctica - uma complicação perigosa, os primeiros sintomas são: vômitos, diarreia, náuseas, febre, dores musculares, dor abdominal.

Quando a falha para fornecer tonturas assistência pode desenvolver no futuro, a aceleração da respiração, alterações da consciência e coma.

O diagnóstico é importante, os seguintes exames laboratoriais:

Aumento dos níveis séricos de lactato até redução / L 5 mmol no equilíbrio ácido-base do sangue, aumentando a proporção de lactato e piruvato e aumento do défice ânion.

A droga é interrompido por suspeita de acidose metabólica, o paciente deve ser imediatamente hospitalizado.

A hemodiálise - a maneira mais eficaz de obter Metformina do corpo e reduzir o nível de lactato.

No futuro, o tratamento é sintomático.

Produto:

Comprimidos, revestidos por película, 500; 850 mg.

Em uma embalagem blister - 30; 120 comprimidos.

Armazenamento:

Lista B. A temperatura é de 25 graus Celsius. Prazo de validade - 3 anos. Manter longe do alcance das crianças.

Forma de libertação, composição e embalagem.

Os comprimidos cobertos Valium com uma capa de cor branca, redondo, biconcave.

1 guia. 500 mg de cloridrato de metformina.

Excipientes: povidona K90, amido de milho, crospovidona, estearato de magnésio, talco.

Composição do invólucro: copolímero de ácido metacrílico e metacrilato de metilo macrogol 6000, dióxido de titânio, talco.

A metformina inibe a gluconeogénese no fígado, reduz a absorção de glucose a partir do intestino, aumenta a utilização de glucose periférica e melhora a sensibilidade dos tecidos à insulina.

Quando este não tem efeito sobre a secreção de insulina das células beta pancreáticas provoca reações hipoglicémicas.

Ele reduz o nível de triglicérides e de sangue linoproteinov de baixa densidade.

(VÍDEO) Metformina Emagrece ? A Pergunta Que Não Quer Calar

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Estabiliza ou reduz o peso corporal.

Tem ação fibrinolítica devido à supressão da plasminogênio tecidual tipo de inibidor do ativador.

Farmacocinética

Após administração oral, a metformina posologia é absorvida a partir do tracto gastrointestinal.

A biodisponibilidade após a ingestão de doses padrão de 50-60%.

Níveis Cmax no plasma atingido em 2,5 horas após a ingestão.

Quase não se liga às proteínas do plasma.

Acumulam-se nas glândulas salivares, músculos, fígado e rins.

Fornecida inalterada pelos rins.

T1 / 2 é 9-12 h. Quando a função renal é possível a acumulação do fármaco.

As indicações para a utilização da droga

Diabetes mellitus tipo 2, sem uma tendência a cetoacidose (especialmente em pacientes que são obesos), quando a má alimentação;

Em combinação com a insulina para a diabetes de tipo 2, especialmente em grau de obesidade grave, acompanhada de resistência à insulina secundário.

Dosagem

Dose médico definido individualmente, dependendo do nível de glicose no sangue.

A dose inicial é de 500-1000 mg / (1-2 comprimidos). Depois de 10-15 dias pode promover aumento gradual da dose, dependendo do nível de glicose no sangue.

A dose de manutenção é tipicamente 1500-2000 mg / (3-4 comprimidos). A dose máxima - 3000 mg / (6 comprimidos).

Em pacientes idosos, a dose diária recomendada não deve exceder 1 g (2 comprimidos).

Comprimidos de metformina deveriam ser tomados como um todo, durante ou imediatamente após uma refeição, lavadas com um pouco de líquido (um copo de água).

Para reduzir os efeitos secundários do trato gastrointestinal dose diária deve ser dividida em 2-3 doses.

Devido ao aumento do risco de acidose láctica, a dose deve ser reduzida em desordens metabólicas graves.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: náuseas, vómitos, um gosto metálico na boca, perda de apetite, diarreia, flatulência, dor abdominal.

Estes sintomas ocorrem frequentemente, especialmente no início do tratamento e, em geral, são eles próprios.

Estes sintomas podem ser reduzidos por derivados de nomeação antotsidov de atropina ou anti-espasmódicos.

Por parte do metabolismo: raramente acidose láctica (requer a descontinuação do tratamento);

Tratamento em longo prazo de vitamina B12 deficiências (má absorção).

Do lado da hematopoiese: em alguns casos anemia megaloblástica.

Do Endocrine: hipoglicemia.

Reacções alérgicas: erupção cutânea.

Contraindicações para a utilização da droga

Cetoacidose diabética, precoma diabética, coma;

Comprometimento da função renal;

Situações agudas com risco de disfunção renal: desidratação (diarreia, vômitos), febre, infecções graves, uma condição de hipóxia (choque, septicemia, infecções renais, doença broncopulmonar);

Manifestações sintomáticas de doenças agudas e crónicas, o que pode levar ao desenvolvimento de hipoxia de tecido (insuficiência cardíaca ou respiratória, enfarte agudo do miocárdio);

Grande cirurgia e trauma (quando mostrado segurando insulina);

Alteração da função hepática;

Alcoolismo crónico, intoxicação alcoólica aguda;

Usar para, pelo menos, 2 dias antes e no prazo de 2 dias após o material radioisótopo ou exames radiológicos introdução contraste iodados;

Acidose láctica (incluindo a história);

Cumprimento de uma dieta hipocalórica (inferior a 1000 cal /);

Gravidez;

Lactação;

Hipersensibilidade ao fármaco.

Não use o medicamento em pacientes com idade superior a 60 anos, realizando trabalho físico pesado, que está associado com um risco aumentado de desenvolver acidose láctica.

Gravidez e lactação

Ao planejar uma gravidez, ou em caso de gravidez, enquanto a tomar metformina, deve ser retirada e insulina.

Uma vez que os dados sobre a penetração para o leite materno não está presente, o fármaco é contraindicado em amamentação.

Se necessário, use Metformipa durante o aleitamento, a amamentação deve ser descontinuada.

Pedido de violações da função hepática

Contraindicações:

Comprometimento da função renal.

Pedido de violações da função renal

Alteração da função hepática.

(VÍDEO) METFORMINA, CONSULTA, ESPERA DO MILAGRE

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Precauções

No período do tratamento deve monitorar a função renal. Pelo menos 2 vezes por ano, bem como o aparecimento de mialgia deve determinar o teor de lactato no plasma.

Além disso, 1 a cada 6 meses, é necessário para controlar o nível de creatinina no soro (em especial em pacientes de idade avançada).

Você não deve atribuir a metformina se os níveis de creatinina sérica acima de 135 mmol / l em homens e 110 mmol / l em mulheres.

A metformina é possível utilizar o fármaco em combinação com sulfonilureias. Neste caso, você precisa de uma monitorização particularmente cuidadosa dos níveis de glicose no sangue.

Durante 48 horas antes e 48 horas após o radiopaco (urografia, I / angiografia) deve parar de tomar metformina.

Quando a infecção do paciente broncopulmonar ou doença infecciosa órgãos urinários deve comunicar imediatamente ao seu médico.

Durante o tratamento deve abster-se de beber álcool, e drogas contendo etanol.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

O uso da droga em monoterapias não afeta a capacidade de conduzir veículos e utilizar máquinas.

Com a combinação de metformina com outros agentes hipoglicemiantes (sulfoniluréias, a insulina) podem desenvolver condições de hipoglicemia em que se deteriora a capacidade de gerenciar estrada.

E ocupado com outras atividades potencialmente perigosas que requerem maior atenção e reações psicomotoras rápidas.

Overdose

Em caso de sobredosagem de metformina pode desenvolver acidose láctica fatal.

A razão para o desenvolvimento da acidose láctica pode também ser a acumulação do fármaco devido à disfunção renal.

Os sintomas de acidose láctica:

Náuseas, vômitos, diarreia, queda na temperatura do corpo, dor abdominal, dor nos músculos, no futuro pode ser marcada falta de ar, tonturas, alterações da consciência e desenvolvimento coma.

Tratamento:

Em caso de sinais de acidose láctica, o tratamento com metformina deve ser imediatamente interrompido e o doente hospitalizado imediatamente, determinar a concentração de lactato, para confirmar o diagnóstico.

A medida mais eficaz, mas excreção de lactato e metformina é a hemodiálise.

Passe tratamento sintomático.

Se a terapia de combinação com metformina droga com sulfonilureia podem desenvolver hipoglicemia.

Interações medicamentosas

Não é recomendada a recepção simultânea de danazol para evitar uma ação hiperglicémico deste último.

Se necessário, o tratamento com danazol e após a descontinuação da última dose de correção necessária de nível metformina iodo do controle glicêmico.

Associações que requerem cuidados especiais clorpromazina - se tomado em doses elevadas (100 mg /) melhora a glicemia, reduzindo a liberação de insulina.

Quando o tratamento com neurolépticos e após a descontinuação da última dose de metformina precisava de correção sob o controle dos níveis de glicose no sangue.

ATUALIZADO: 02.03.17

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